ХОЛЕСТЕРИН И СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ

Главная страница

Холестерин

Атеросклероз

Сердечно-сосудистые заболевания

ИБС

Инсульт

ЖКБ

диета против атеросклероза

Диета против атеросклероза

 
 

 

Медостатин

Производитель препарата Медостатин: компания Medochemie (Кипр )

Международное непатентованное название: ловастатин (Lоvаstаtin)

Механизм действия препарата Медостатин

Медостатин (ловастатин) оказывает выраженное антиатеросклеротическое действие вследствие конкурентного ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы, приводящего к снижению биосинтеза холестерина в печени. Препарат снижает содержание в плазме крови холестерина ЛПНП на 35%, общего холестерина – на 18,4%, триглицеридов – на 15%, отношение «холестерин ЛПНП/холестерин ЛПВП) - на 50%, повышает на 6-10% концентрацию ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

Показания к применению препарата Медостатин

Медостатин применяется с целью первичной профилактики ИБС и снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Клинические исследования препарата Медостатин

Эффективность препарата Медостатин доказана многоцентровыми, рандомизированными, двойными слепыми, плацебо-контролируемыми исследованиями. Ловастатин приводит к снижению общей смертности на 22%, риска внезапной смерти, первого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии – на 36%, частоты инфаркта миокарда – на 35%, нестабильной стенокардии  на 34%, мозгового инсульта – на 29% и всех сердечно-сосудистых осложнений – на  24%, а также к уменьшению потребности в аорто-коронарном шунтировании – на  33%. Препарат Медостатин характеризуется высокой эффективностью у пациентов пожилого возраста и при вторичной профилактике ишемической болезни сердца (при артериальной гипертензии, сахарном диабете, курении). К преимуществам препарата относятся также многолетний клинический опыт применения, подтвержденная безопасность (побочное действие не более чем в 1% случаев), возможность применения при почечной недостаточности без коррекции дозы.

Особенности применения препарата Медостатин

Медостатин удобен в применении: назначается только 1 раз в день. Терапевтическое действие препарата сохраняется в течение 4-6 недель после отмены препарата. Наряду с высоким качеством Медостатин отличается доступностью с экономической точки зрения (стоимость лечения в 2-5 раз ниже, чем аналогичными препаратами).

Уровень холестерина в крови и смертность от ИБС

Смертность от ИБС напрямую связана с уровнем холестерина в крови. Повышенная концентрация холестерина является главным фактором риска развития ИБС. Другие факторы риска (артериальная гипертензия, курение, малоподвижный образ жизни, избыточная масса тела, пожилой возраст, постменопауза, сахарный диабет и т. д.) являются лишь дополнительными и не вызывают развития атеросклероза при нормальном уровне холестерина. Больные с концентрацией общего холестерина 7,8 ммоль/л умирают от сердечно-сосудистых заболеваний в 4 раза чаще, чем больные с уровнем общего холестерина 5,2 ммоль/л.
Уровень холестерина определяется наследственными факторами и характером питания (количеством потребляемых насыщенных жиров).
Несмотря на множественность факторов развития атеросклероза, только снижение концентрации холестерина в крови приводит к замедлению его прогрессирования и снижению клинических проявлений ИБС.

Суммированные данные 35 клинических исследований по первичной профилактике ИБС, включавших 77 079 пациентов, показали, что снижение концентрации холестерина в крови приводит к уменьшению общей и сердечно-сосудистой смертности, частоты развития ИБС, повторных инфарктов миокарда и мозговых инсультов, сокращает число госпитализаций и потребность в кардиохирургическом вмешательстве, повышает качество жизни и продлевает работоспособность.
Снижение холестерина на 1% приводит к уменьшению частоты повторных инфарктов миокарда и коронарной смерти на 2-4%. Снижение холестерина на 20% уменьшает риск развития ИБС на 40%. Снижение холестерина на 1 мг% уменьшает смертность от ИБС на 1%. Таким образом, высказывание академика Н. Н. Аничкова (1913 г.), что «без холестерина нет атеросклероза», находит полное подтверждение.

Фармакологическое действие препарата Медостатин

Медостатин (ловастатин) представляет собой гиполипидемическое средство из группы ингибиторов метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы. Ингибирование этого фермента активной формой ловастатина блокирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат, в результате чего замедляется биосинтез холестерина в печеночных клетках. Это приводит к компенсаторному повышению экспрессии рецепторов на поверхности гепатоцитов, стимулируется захват ими (экзоцитоз) липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и их катаболизм. В меньшей степени стимулируется захват их предшественников – липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и синтез триглицеридов, умеренно повышается содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), оказывающих антиатерогенный эффект. Вследствие увеличения элиминации из кровообращения ЛПНП и ЛПОНП Медостатин оказывает выраженное антиатеросклеротическое действие при первичных гиперлипопротеинемиях На и IIb типов.
Кроме того, Медостатин, как и другие статины, сниижает концентрацию мочевой кислоты в крови, способствует стабилизации и уменьшению атеросклеротических бляшек, снижает риск их разрыва, улучшает релаксирующую функцию эндотелия, подавляет клеточную воспалительную реакцию, уменьшает концентрацию фибриногена, агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, вязкость крови.

Фармакокинетика препарата Медостатин

Медостатин принимается внутрь во время еды. Пища повышает всасывание на 30%. Ловастатин гиидролизуется в печени при первом прохождении с образованием активной бета-гидроксикислоты и 3 других активных метаболитов. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч. Постоянная концентрация создается через 2-3 дня. С белками плазмы связывается на 95%. Т1/2 3 ч. Экскретируется с калом на 83% и с мочой на 10%. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) фармакокинетика не меняется.

Показания к применению препарата Медостатин

Показания к применению Медостатина: ИБС; атеросклероз мозговых артерий; первичные гиперлипопротеинемии, не корригирующиеся специальной диетой и физическими нагрузками; сочетание гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии у больных с риском развития коронарного атеросклероза.

Противопоказания к применению препарата Медостатин

Противопоказаниями к применению препарата Медостатин являются:
1) острые заболевания печени, постоянно повышенный уровень печеночных трансаминаз;
2) беременность, кормление грудью;
3) повышенная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы препарата Медостатин

Начальная доза – 10-20 мг 1 раз в сутки во время ужина. При необходимости дозу увеличивают (1 раз в 4 недели). Максимальная суточная доза – 80 мг в 1 или 2 приема во время еды (утром и вечером). В случае снижения концентрации в плазме общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или холестерина ЛПНП до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.
Каждое удвоение дозы препарата Медостатин дополнительно снижает холестерин ЛПНП на 25-50%.
Эквивалентные дозы статинов по гипохолестеринемичеескому эффекту: ловастатин – 20  мг, правастатин – 20  мг, флувастатин – 40  мг, симвастатин – 10 мг, аторвастатин – 5 мг, церивастатин – 0,3 мг.
Во время лечения необходимо соблюдать гипохолестеринемическую диету.

Клинические исследования эффективности препарата Медостатин

Эффективность препарата подтверждена многочисленными клиническими исследованиями, в частности Canadian Сoronary Atheгosclerosis Intervention Trial, плацебо-контролируемым исследованием MARS (270 больных), многоцентровым, рандомизированным, двойным слепым плацебо-контролируемым исследованием EXCEL (Expal1ded Clil1ical Evaluatiol1 of Lovastatil1) (8245 больных в течение 48 недель получали 20, 40 или 80 мг/сут ловастатина), исследованием АFСАРS/ТехСАРS (Air Force Texas Сoronагу Atheгoscleгosis Prevention Study).
Исследование АFСАРS/ТехСАРS было выполнено Техасским университетом и посвящено первичной профилактике ишемической болезни сердца (ИБС).
Под наблюдением в течение 5 лет находилось 6605 мужчин и женщин 45-73 лет с гиперхолестеринемией. Они были рандомизированы в 2 равноценные группы, получавшие ловастатин (20-40 мг 1 раз в день) и получавшие плацебо.
Под влиянием лечения ловастатином уровень общего холестерина крови снизился на 18,4%, холестерина ЛПНП – на  35%, триглицеридов – на 15%, содержание холестерина ЛПВП повысилось на 6%, отношение холестерин ЛПНП/холестерин ЛПВП снизилось на 50%.
На фоне лечения ловастатином частота первого коронарного инцидента (внезапная смерть, инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия) снизилась на 36%, частота инфарккта миокарда – на 35%, нестабильной стенокардии – на 34%, всех кардиоваскулярных инцидентов – на 24%, потребность в аорто-коронарном шунтировании – на  33% (все различия по сравнению с группой плацебо статистически достоверны).
Результаты лечения были наиболее выражены у лиц пожилого возраста с такими факторами риска ИБС, как артериальная гипертензия, сахарный диабет, курение, т.е. ловастатин оказался эффективным и для вторичной профилактики ИБС.
Кроме того, доказано, что ловастатин снижает общую смертность на 22%, частоту мозгового инсульта – на 29%.

Безопасность препарата  Медостатин

Побочные эффекты ингибиторов ГМГ-KoA-Редуктазы. Повышение активности печеночных трансаминаз: 1-3%.
Частота и выраженность нарушений функции печени, связанных с приемом разных статинов, одинакова по данным клинических исследований. Значимым признаком гепатотоксичности считается 3-кратное повышение активности трансаминаз, зарегистрированное дважды. Oчень редко развивается холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.
Диспепсические явления (тошнота, диарея, запор, изжога, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия): 1-2%.
Кожные аллергические реакции: 0,1-1 %.
Рабдомиолиз (миалгии, миопатии, миозит, острый некроз скелетных мышц): 0,1%.
Офтальмологические нарушения: частота развития и прогрессирования катаракты такая же, как у пациентов, получаюших плацебо.
Неврологические нарушения: головокружение, головная боль, судороги, парестезии, психические расстройства. Частота нарушений сна и запоминания такие же, как у пациентов, получаюших плацебо.
Гематотоксические эффекты (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения) встречаются очень редко.

В сравнительном рандомизированном исследовании на 1049 больных (Davidson еt аl., 1997) при применении ловастатина 20 мг/сут и аторвастатина 20 мг/сут значимых различий в активности аминотрансфераз не обнаружено.
В других плацебо-контролируемых исследованиях (Davidson еt al.) частота повышения активности печеночных ферментов при использовании ловастатина, правастатина, симвастатина и церивастатина также была одинакова.

Особые указания к применению препарата Медостатин

С осторожностью препарат применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме. В случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или креатинфосфокиназы (КФК) показана отмена ловастатина.
У больных, получавших одновременно циклоспорин, фибраты или никотиновую кислоту, имели место случаи рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности.
Поскольку Медостатин практически не экскретируется почками, то у больных с умеренной степенью почечной недостаточности коррекция дозы необязательна. У больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначение дозы, превышающей 20 мг/день, должно быть клинически оправдано.

Лекарственные взаимодействия при применении препарата Медостатин

Иммуносупрессоры, гемфиброзил, никотиновая кислота, эритромицин при совместном применении с ловастатином могут вызывать миопатию (чаще на фоне почечной недостаточности вследствие сахарного диабета).
Непрямые антикоагулянты – производные кумарина: при назначении одновременно с ловастатином у некоторых больных увеличивается протромбиновое время.

Форма выпуска препарата Медостатин

Таблетки по 20 мг, в упаковке по 30 и 100 шт.

 

народные средства

Народные средства для лечения

 

 

 

анализ крови ананас боярышник бадан рис мумие ожирение

Общий анализ крови

Ананас для похудения

Народное лечение атеросклероза

Энциклопедия лекарственных растений

Очищение рисом

Мумие для лечения

Лечение ожирения

Причины атеросклероза

Диета против атеросклероза

Атеросклеротическая бляшка

ЛПНП

Холестерин

Профилактика атеросклероза

ЛПВП

 

© Все права защищены. При использовании информации в печатном или электронном виде ссылка на сайт обязательна. 2010 год. Обратная связь: info@cholesterol.com.ua